Lasmiditan: novas drogas de enxaqueca no tubo

Unha alternativa aos triptanos, pero os efectos secundarios poden ser limitantes

As enxaquecas continúan a ser unha condición neurolóxica debilitadora, mesmo coa introdución de triptanos , que son medicamentos tradicionalmente utilizados para abortar un ataque de migraña moderado a severo.

O problema con triptanos é que simplemente non sempre traballan para as persoas, máis do 35 por cento, segundo datos científicos. Ademais, as persoas ás veces evitanlles por causa de incómodos efectos secundarios, como a tensión no peito, a gorxa e a dor muscular e as sensacións de adormecimiento e hormigueo.

Entón, hai unha alternativa para tomar un triptano para unha enxaqueca? Pode haber un no horizonte e chámase lasmiditan. Do mesmo xeito que calquera droga, lasmiditan tamén pode ter algúns inconvenientes que aínda deben ser resoltos polos investigadores.

Aínda así, aprender sobre esta nova droga anti-enxaqueca está no seu mellor interese xa que pode xurdir como unha opción viable para ti no futuro. Ademais, se é efectivo, lasmiditan pode proporcionar máis información sobre a bioloxía detrás dos ataques de enxaqueca . E, máis concretamente, soportaría unha teoría neural da orixe de enxaqueca en oposición a unha teoría vascular da orixe de enxaqueca.

¿Lasmiditan é seguro e eficaz?

Ata agora, hai dúas probas de fase II de lasmiditan:

Estudo 1

Segundo un estudo aleatorizado e controlado con placebo de fase II en Lancet, lasmiditan parece ser eficaz para o tratamento de migrañas agudas moderadas a severas. Neste estudo, os participantes foron aleatorizados para recibir unha pílula placebo ou unha píldora lasmiditana de doses variables (50mg, 100mg, 200mg e 400mg).

Os resultados revelaron que cada dose de lasmidita mellorou significativamente a resposta a dor de cabeza (definida como unha redución da dor de enxaqueca moderada ou severa a unha leve ou ningunha dor) a dúas horas despois do inicio da cefalea, en comparación co placebo.

Mentres se prometía como unha terapia eficaz, a desvantaxe da droga pode ser os seus efectos secundarios relacionados con neurolóxicos, que máis participantes experimentaron con maior dose de lasmidita.

Estes efectos secundarios inclúen:

Estudo Dous

Outro estudo de fase II en Cefalalxia examinou a administración intravenosa (IV) de lasmiditan, o que significa que se administra a través dunha vea. Os participantes do estudo tiveron unha dor de cabeza de enxaqueca moderada a grave e recibiron unha dose IV de lasmiditan ou unha dose de placebo no hospital.

Os resultados revelaron que cunha dose de lasmiditan 20mg IV, o alivio da dor de cabeza (definido nuevamente como unha disminución da dor moderada ou ningunha a dúas horas) era do 64% e para o placebo era do 45%.

Efectos adversos como mareos, parestesia e sensación de pesadez (xeralmente un extremo) eran máis comúns no grupo lasmiditano que o grupo placebo (65 por cento vs. 43 por cento).

Que significan estes dous estudos?

Ambos estudos suxiren que lasmiditan é un medicamento efectivo para tratar migrañas agudas. Non obstante, os estudos presentan problemas de tolerabilidade sobre os efectos secundarios. Os estudos máis grandes de fase III son necesarios para provocar estes efectos colaterais do sistema nervioso xa que estes poderían ser factores limitantes para o seu uso futuro.

Como funciona Lasmiditan

Do mesmo xeito que outros medicamentos para enxaqueca, o mecanismo preciso detrás de como funciona lasmiditan non está do todo claro.

Dito isto, sabemos que activa certos receptores de serotonina no cerebro e no cerebro dos xaxúnicos, os niveis de serotonina descenderon.

Os triptanos , os medicamentos tradicionais utilizados para tratar as migrañas moderadas a severas, tamén se unen aos receptores de serotonina. Entón, como son lasmiditan únicas a partir de triptanos? Os expertos observan que lasmiditan é máis selectivo que o triptano; non se une aos receptores de serotonina que, cando se activan, conducen á constricción dos vasos sanguíneos (que os triptanos).

De feito, este efecto adverso (chamado vasoconstricción) é un gran inconveniente para os triptanos e é por iso que están contraindicados nas persoas con historia de:

Ademais, nos estudos con animais, atopouse lasmiditan para bloquear marcadores ligados á estimulación eléctrica do ganglio trigémino. Isto encaixa coas teorías máis recentes sobre o "por que" detrás das cefaleas de enxaqueca, que é que a dor non é un resultado primordial do aumento de vasos sanguíneos que rodean o cerebro, senón a activación das vías do nervio trigémino.

Así, lasmiditan presume unha causa máis baseada no nervio da dor de enxaqueca fronte á causa vascular (vasos sanguíneos). Isto pode explicar por que os triptanos non funcionan para algúns migrañas.

Outras terapias innovadoras

Aínda é moi cedo para dicir como asmiditan vai pagar, pero polo menos hai novas opcións emerxentes e están cambiando a nosa forma de entender como se desenvolven as enxaquecas. Por exemplo, unha vez que o sistema trigeminal está activado durante unha enxaqueca, as sustancias como o péptido relacionado con xenes de calcitonina (CGRP) son liberadas. Estes, á súa vez, ensanchan os vasos sanguíneos ao redor do cerebro. Os medicamentos que bloquean a proteína CGRP ou uníndose a el directamente ou vinculante ao seu receptor están sendo desenvolvidos, e os primeiros estudos son prometedores.

Ademais, e aínda máis emocionantes son dispositivos (e non medicamentos) que estimulan certos nervios, como o nervio vago ou o nervio supraorbitario. Estas poden ser boas opcións para as persoas que non poden tomar ou tolerar drogas de enxaqueca oral actuais. No entanto, poden ser caros e a cobertura de seguro pode ser un problema.

Unha palabra de

En xeral, a gran imaxe aquí é que asmiditan parecía ser efectiva en estudos de dúas fases II para unha dor de enxaqueca calmante. Pero é importante lembrar que se necesitan estudos máis amplos (estudos de fase III ) para evitar os efectos secundarios do sistema nervioso xa que estes poden ser factores limitantes para algunhas persoas. A boa noticia é que hai estudos de matriculación ou en curso de fase III neste momento.

> Fontes:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin e CGRP en Enxaqueca. Ann Neurosci . 2012 abril; 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditan para o tratamento da enxaqueca. Opinión de expertos Investigación de drogas . 2017 febreiro; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Eficacia e tolerabilidade das lasmiditan, un agonista do receptor 5-HT (1F) oral para o tratamento agudo da enxaqueca: un estudo aleatorio de dúas fases aleatorizado controlado con placebo, en grupo paralelo. Lancet Neurol. Maio de 2012; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Tratamento agudo da enxaqueca co selectivo agonista de 5-HT1F, lasmiditan, un xuízo de proba de concepto aleatorizado. Cefalalxia . Outubro de 2010; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. O agonista do receptor 5-HT1F lasmidita como un posible tratamento de ataques de enxaqueca: unha revisión de dous ensaios de fase II controlados con placebo. Dolor de cabeza de cabeza J. Xuño de 2012; 13 (4): 271-75.