As cefalosporinas son unha das clases de medicamentos máis amplamente prescritos no mundo. Probablemente atopas estes antibióticos aínda que non estiveses familiarizado co nome. Por exemplo, entre outras cousas, Keflex (cefalexin) úsase para tratar infeccións cutáneas. Adicionalmente, Rocephin (ceftriaxona) úsase para tratar a pneumonía .
Hai cinco xeracións de cefalosporinas.
Cales son cefalosporinas?
As cefalosporinas descubriuse por primeira vez nunha auga de sumidoiros nas costas de Cerdeña en 1945. Para 1964, a primeira cefalosporina foi prescrita.
As cefalosporinas son estructuralmente similares a outros antibióticos. Do mesmo xeito que as penicilinas, as cefalosporinas teñen un anel de beta-lactama unido a un anel de dihydristothiazole. Desactivar este anel de dihydristothiazole son varias cadeas laterais, cuxa composición fai que se produzan diferentes cefalosporinas con diferentes actividades farmacolóxicas e antimicrobianas.
As cefalosporinas teñen tres mecanismos de acción diferentes:
- Vinculación a proteínas específicas de unión á penicilina.
- Inhibición da síntese de parede celular.
- Activación de enzimas autolíticas (autodestructivas) na parede celular bacteriana
As cefalosporinas están divididas en cinco xeracións. Non obstante, as diferentes cefalosporinas na mesma xeración son ás veces non relacionadas químicamente e teñen espectros de actividade diferentes (pensan cefamicinas).
Unha xeneralización que se ensina a moitos profesionais da saúde é que, con xeracións posteriores de cefalosporinas, a cobertura gram-positiva diminúe mentres aumenta a cobertura gram-negativa.
O 1 ao 3 por cento de todas as persoas son alérxicas ás cefalosporinas. En realidade, con todo, este número é probablemente máis elevado porque as persoas con alerxias coa penicilina a miúdo non son cefalosporinas prescritas.
Cefalosporinas de primeira xeración
As cefalosporinas de primeira xeración proceden de forma oral e intravenosa. Están activas contra Viridans estreptococos, estreptococos hemolíticos do grupo A, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella e bacterias Proteus. Do mesmo xeito que todas as outras cefalosporinas, as cefalosporinas de primeira xeración non funcionan nos enterococos.
Exemplos de cefalosporinas de primeira xeración inclúen o seguinte:
- Cephalexin (Keflex)
- Cefradina
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravenosa e intramuscular)
En xeral, as cefalosporinas de primeira xeración poden usarse para combater a pel e outras infeccións de tecidos brandos, infeccións do tracto respiratorio e infeccións do tracto urinario. As cefalosporinas de primeira xeración intravenosa poden usarse como profilaxis despois de procedementos quirúrgicos limpos. En particular, a prevalencia de MRSA diminuíu a eficacia das cefalosporinas de primeira xeración como medio de profilaxis e tratamento.
Cefalosporinas de segunda xeración
En xeral, as cefalosporinas de segunda xeración son máis activas contra os organismos gram-negativos, o que os fai máis útiles en moitas situacións clínicas.
Por exemplo, cefalosporinas de segunda xeración son activas contra as cepas de Proteus e Klebsiella. As cefalosporinas de segunda xeración tamén combaten a H.
influenza -unha causa de pneumonía, sepsis e meninxite. Non obstante, as cefalosporinas de primeira xeración xeralmente son aínda mellores no tratamento de infeccións gram-positivas.
Exemplos de cefalosporinas de segunda xeración inclúen o seguinte:
- Cefoxitina (cefamicina)
- Cefotetan (cefamicina)
- Cefuroxima (oral e intravenosa)
- Cefprozil
As cefalosporinas de segunda xeración tratan o seguinte:
- Sinusite
- Otite media (infección do oído)
- Infeccións anaerobias mixtas, incluíndo peritonite e diverticulite
- Profilaxe tras cirurxía colorrectal
As cefalosporinas de segunda xeración non teñen actividade contra Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinas de terceira xeración
Unha gran vantaxe dos antibióticos de terceira e cuarta xeración é a cobertura ampliamente expandida contra as bacterias gram-negativas.
Ademais, a cefalosporina ceftazidima de terceira xeración está activa contra a Pseudomonas aeruginosa, unha bacteria que pode causar infeccións cutáneas nas persoas con sistemas inmunitarios normais (pense despois da exposición a unha bañeira quente ou cloro insuficiente), así como pneumonía, infeccións sanguínea e así por diante. Avanza en aqueles con sistemas inmunitarios debilitados (pensa pacientes postquirúrxicos e hospitalizados).
Hai cefalosporinas de terceira xeración. Discutir a todos estaría fóra do alcance deste artigo. Imos centrarnos en ceftriaxona (Rocephin) que ten numerosos usos, incluíndo:
- Infeccións do tracto respiratorio inferior
- Infeccións cutáneas e de tecidos brandos
- Gonorrea non complicada
- Infeccións do tracto urinario
- Otite media
- Enfermidade inflamatoria pélvica
- Profilaxe quirúrgica
- Bacteria septicemia (infección de sangue)
- Meninxite
- Infeccións óseas
- Infeccións conxuntas
- Infeccións intraabdominales
Cefalosporina de cuarta xeración
Cefepime é a única cefalosporina de cuarta xeración dispoñible (aprobada pola FDA). Do mesmo xeito que a cefalosporina ceftazidima de terceira xeración, cefepime está activa contra Pseudomonas aeruginosa. Ademais, cefepime é máis activo contra as bacterias enterobacter e citrobacter. Finalmente, o cefepime ten cobertura gram-positiva comparable coa ceftriaxona.
Aquí hai algúns usos clínicos para cefepime:
- Pneumonía moderada a severa
- Infección do tracto urinario grave
- Infeccións cutáneas e de tecidos brandos
- Infeccións intraabdominais complicadas
Cefalosporina de quinta xeración
En 2010, a FDA aprobou ceftarolina (Teflaro), a única cefalosporina de quinta ou avanzada xeración. Do mesmo xeito que cefepime, a ceftarolina é un potente antibiótico que debe reservarse para unha infección grave. En concreto, é activo contra infeccións multirresistentes como MRSA ( S. aureus resistente á meticilina ) e VRSA ( S. aureus resistente a vancomicina ) . Esta droga tamén é injetável e prescrita para combater a neumonía adquirida na comunidade e infeccións graves na pel e tecidos brandos. Afortunadamente, a ceftarolina é segura e ten pouca capacidade para inducir resistencia.
Como xa se pode apreciar, as cefalosporinas son unha clase moi diversificada de antibióticos con ampla cobertura. Non obstante, como a maioría dos antibióticos, a resistencia aos antibióticos é unha preocupación para moitos médicos, epidemiólogos, funcionarios de saúde pública, pacientes, etc.
A resistencia bacteriana é parcialmente debido á sobrepresión dos médicos; con todo, nós, como pacientes, tamén podemos axudar a combater o desenvolvemento da resistencia. Por exemplo, non sempre debe esperar ou esixir que o seu prescriptor dálle antibióticos para tratar unha infección que pode moi ben ser viral. (Os antibióticos son ineficaces contra os virus.) Ademais, cando se prescribe antibióticos, é imprescindible que remate o curso completo aínda que "se sinta mellor".
Fontes:
Guglielmo B. Axentes anti-inflamatorios quimioterapéuticos e antibióticos. En: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds. Diagnóstico e tratamento médico actual 2015 . Nova York, NY: McGraw-Hill
O artigo titulado "Diagnóstico e Xestión de reaccións de hipersensibilidade inmediata a Cefalosporinas" por MH Kim e JM Lee de Asma, Alerxia e Inmunoloxía Investigación publicado en 2014.
Unha presentación titulada "Uso e importancia de cefalosporinas en medicina humana" por parte de JH Powers na FDA.