Neurontin ten un potencial de abuso moito maior do que se pensaba
Durante anos, os médicos viron Neurontin (gapapentin) e Lyrica (pregabalina) como drogas con pouco ou ningún potencial de abuso. Non obstante, un corpo emerxente de investigacións suxire que estas drogas adoitan ser mal utilizadas e abusadas.
Nun estudo de maio de 2017 publicado en Farmacoepidemioloxía e seguridade das drogas , Buttram e autores destacan unha nova tendencia inquietante. Houbo un aumento na diversión de Neurontin, e esta diversión está relacionada coa epidemia opiáceo que está asolando moitas partes dos Estados Unidos.
As persoas reciben unha combinación de Neurontin e opiáceos prescritos (por exemplo, hidrocodona e oxicodona).
Os autores do estudo sinalan o seguinte:
Os datos cualitativos suxiren que Neurontin está sendo usado de forma incorrecta xunto cos opiáceos prescritos e que Neurontin e heroína se combinan e consumen xuntos. Os xornalistas atoparon estas tendencias de consumo de drogas para contribuír á diversión de Neurontin.
Neurontina e Lyrica
Ao tratar un ámbito de presentacións de dor crónicas e síntomas de incomodidade, Neurontin e Lyrica son medicamentos preferidos entre os médicos de atención primaria. Estas drogas son máis efectivas no tratamento da dor crónica do que son Advil ou Tylenol. Ademais, a dependencia opiácea é unha epidemia; así, opioides como Norco ou Vicodin só se usan para tratar a dor aguda e severa. Noutras palabras, Neurontin é máis forte que o que atoparía nunha farmacia e menos perigoso que os opiáceos.
(A heroína é un tipo de opioide).
Como funciona Neurontin e Lyrica
Neurontin orixinalmente foi sintetizada en 1977 como un análogo GABA. Case unha década despois, Lyrica, primo químico de Neurontin, desenvolveuse. Neurontin foi aprobada pola FDA en 1993. En 2004 Lyrica chegou ao mercado.
Neurontin e Lyrica refírense colectivamente como gabapenténidos e exercen accións similares.
Aínda que ambos se desenvolveron para controlar convulsións, estes fármacos foron recoñecidos como neuromoduladores de dor efectivos e moitas veces son prescritos para aliviar varios tipos de dor crónica e incomodidade.
O GABA, curto para o ácido gamma-aminobutírico, é un neurotransmisor inhibitorio, que se distribúe por toda a corteza cerebral ou capa externa do cerebro responsable da función do cerebro superior. GABA desempeña un papel en varias funcións cerebrais, incluíndo control e visión do motor, así como a regulación da ansiedade e da dor.
Aínda que originalmente pretendían viaxar con receptores GABA no cerebro, os gabapenténidos non se unen aos receptores GABA. Ademais, tampouco se unen a receptores cannabinoides, opiáceos ou benzodiazepinas. Aínda que o mecanismo destes fármacos aínda non foi completamente aclarado, parece que estes fármacos realizan antiséxido e efectos de alivio da dor de xeito máis curto. Non obstante, os gabapenténidos terminan aumentando as concentracións de GABA e diminuíndo as concentracións de glutamato no cerebro.
Neurontina e Lyrica comparten perfís metabólicos similares, ambos son excretados polos riles e non interactúan con outras drogas (é dicir, un menor risco de interaccións farmacolóxicas). Unha notable diferenza entre estes fármacos é a súa biodisponibilidade , ou a cantidade de fármaco que realmente o fai en circulación.
En concreto, Lyrica ten unha biodisponibilidade máis alta que Neurontin e é máis rápida e máis potente. Esta diferenza levou a algúns expertos a hipotetizar que Lyrica ten un maior potencial de abuso, e as contas anecdóticas apoian esta hipótese. Non obstante, cando se toman con doses suficientes, ambas drogas son rápidas para actuar e efectivas, e ambas son abusadas e mal utilizadas.
Usos clínicos de Neurontina e Lyrica
Os gabapenténidos son similares entre si nos seus efectos clínicos.
Os comprimidos, cápsulas e solucións orais de Neurontin son aprobados pola FDA para (1) tratar as incautacións parciais e (2) tratar a neuralxia post-herpética ou as tellas.
En Europa, Neurontin é aprobado para o tratamento da dor neuropática.
Lyrica é aprobado pola FDA para tratar (1) neuralxia post-herpética, (2) neuropatía periférica diabética, (3) fibromialxia e (4) convulsións. En Europa e Xapón, Lyrica é aprobada para tratar a dor neuropática eo trastorno de ansiedade xeneralizada.
Neurontin non é considerada unha substancia controlada polo goberno de Estados Unidos, ea droga é máis segura que outros anticonvulsivantes. Este envexable perfil de seguridade alimentou os usos fóra de etiqueta de Neurontin malia unha escaseza de ensaios clínicos para apoiar tales usos.
Entre 83 por cento e 95 por cento das vendas de Neurontin fóra da etiqueta. Aquí hai algúns usos fóra de etiqueta de Neurontin:
- Alcohol, benzodiazepina, marihuana e síndrome de abstinencia de opiáceos
- Trastorno de déficit de atención
- Desorde bipolar
- Síndrome de dor complexo rexional
- Neuropatia diabética
- Hot flashes
- Cefaleas de enxaqueca
- Neuropatia periférica
- Trastorno periódico do movemento das extremidades do sono
- Síndrome de pernas inquedas
- Neuralgia trigeminal
Aínda que a DEA clasifica Lyrica como un medicamento Schedule V, que indica o menor potencial de abuso, aínda é unha sustancia controlada. Este feito xunto coa realidade de que Lyrica é máis caro que Neurontin probablemente explica por que Neurontin é moito máis amplamente prescrito.
Finalmente, moitos médicos recompensarán Neurontin en vez de Lyrica porque Neurontin é moito máis barato. Lyrica é un tratamento moi custoso. Porque ambos medicamentos teñen os mesmos efectos, é máis prudente ir coa opción máis barata.
Abuso de Neurontin explicado
O uso indebido e o abuso de substancias son cousas distintas e a diferenza reside na intención.
Segundo a FDA: "Cando unha persoa toma unha medicación de prescrición legal para un propósito diferente da razón pola que foi prescrito, ou cando esa persoa toma unha droga non prescrita a el ou ela, iso é o uso indebido dunha droga".
O abuso de drogas é unha forma especial de mal uso de sustancias. Ocorre cando as persoas toman drogas para obter "altas" específicamente ou experimentan un sentimento eufórico. Respecto de Neurontin e Lyrica, esta euforia foi descrita de diferentes xeitos e é unha reminiscencia dos efectos de opioides, benzodiacepinas e psicodélicas.
Moitos médicos prescriben Neurontin para todo tipo de cousas, incluíndo dor, condicións psiquiátricas e trastornos do uso de sustancias. Moitos destes médicos probablemente non se dan conta do potencial de drogas por abusos. Porque é tan amplamente dispensado en cantidades abundantes e moito máis barato e máis fácil de prescribir que Lyrica -que é unha substancia controlada- Neurontin converteuse nunha droga máis prevalente de abuso por parte das persoas que buscan os seus altos eufóricos rápidos. Ademais, as persoas que teñen trastornos por uso da sustancia e enfermidades psiquiátricas teñen máis probabilidades de abusar destes medicamentos. Noutras palabras, Neurontin prescríbese ás persoas que presentan maior frecuencia de abuso.
Non todos os que abusan de Neurontin, e con menos frecuencia Lyrica, teñen receitas para estes medicamentos. A diversión é un gran negocio para traficantes de drogas, e estas drogas inevitablemente fan o seu camiño ás rúas. Só entre o 40% e o 65% das persoas que usan e abusan Neurontin teñen prescricións para a droga.
Un informe de 2012 estima que a prescripción de Lyrica e Neurontin aumentou un 350 por cento e un 150 por cento, respectivamente, durante un período anterior de cinco anos.
Hai que ter en conta que algunhas persoas que son prescritas por Neurontin simplemente usan mal a droga no intento de auto-tratar os síntomas. Algunhas persoas tamén usan mal a droga como un medio de auto-prexudicar. Ademais, as persoas abusan da droga ao abusar outras cousas, como opioides, alcohol e benzodiazepinas.
En 2010, xurdiron as investigacións que indicaban o risco de abuso de Lyrica. Posteriormente, a Unión Europea engadiu esta droga á súa lista de sustancias psicoactivas recreativas. Entre 2010 e 2016, preto de dúas ducias de estudos examinaron o potencial de abuso de Neurontin e Lyrica.
Aquí hai algúns feitos máis específicos relacionados co abuso e mal uso de Neurontin e Lyrica. Estes resultados derívanse de estudos recentes.
- Un estudo suxire que a frecuencia de abuso de Neurontin e Lyrica entre as persoas que viven no Reino Unido de entre 16 e 59 anos é do 1,1% e do 0,5%, respectivamente. Segundo este estudo, a taxa de abuso de cannabis é do 28,1 por cento eo abuso de cocaína é do 8,1 por cento. Noutras palabras, en persoas sen trastornos por uso da sustancia ou enfermidades psiquiátricas, as taxas de abuso gabapenténido son menores que as doutras drogas máis tradicionais.
- Entre as persoas con trastornos opiáceos, as taxas de abuso de Neurontin estaban entre o 15% eo 22%. Mentres que a taxa de abuso de Lyrica entre os membros desta mesma poboación variou de forma máis ampla: entre o 3% eo 68%. En xeral, as persoas con trastornos por uso de sustancias parecen abusar de gabapentinídeos a taxas similares a outras drogas tradicionais.
- Entre os estadounidenses que usaron mal os opiáceos, a taxa de abuso de Neurontin era dobre a do abuso de anfetaminas e un uso indebido de clonazepam (tipo de benzodiacepina).
- En Escocia, o 22 por cento das persoas que acudiron a clínicas de metadona abusaron de Neurontin.
- Un estudo de 2015 identificou o abuso recreativo de Neurontin como un rápido aumento. En concreto, houbo un 2950 por cento de aumento no abuso a partir de 2008.
- As bases de datos nacionais de utilización de medicamentos indican que Lyrica está sendo prescrito con doses moito máis altas que o recomendado, o que pode provocar abusos.
- Algúns estudos suxiren que aqueles que abusan de gabapentinoids adoitan ser machos novos (30-ish) e de baixos ingresos. Non obstante, os datos sobre xénero e abuso son contraditorios.
- Baseado nos datos do informe do caso "extraído dunha enquisa trimestral de desvío de medicamentos recetados
completada por unha mostra nacional de axencias de aplicación da lei e axencias reguladoras que se dedican a investigacións de desvío de drogas ", Buttram e os seus colegas descubriron que as taxas de desvío xeradas a partir de cero casos nos dous primeiros trimestres de 2002 a un alto de 0.027 casos por 100.000 persoas no último cuarto de 2015. - A desviación de Neurontin parece ser común Nas cárceres de EE. UU.
Efectos distintos do euforia
Ademais da euforia, as persoas que abusan de gabapenténidos en supraterapia, ou superiores ás doses recomendadas, tamén describen outros efectos, incluíndo o seguinte:
- Contención
- Relaxación
- Disociación
- Sociabilidade mellorada
- Empatía
- Comportamento non inhibido
- Alucinacións audio e visual
Cabo destacar que estes efectos parecen variar en función da tolerancia e da dose. Adicionalmente, a discontinuación abrupta de gabapenténidos pode producir unha retirada suxestiva da dependencia física. Ademais, a xente que se retira dos gabapenténidos tamén pode experimentar desexos mentais intensos.
Riscos de sobredose Gabapentinoid
Cando se usa como prescrito, Neurontin e Lyrica son bastante seguros. Os efectos adversos adoitan ser leves e inclúen somnolencia, somnolencia, ataxia, mareos e fatiga.
A diferenza doutras drogas de abuso, aínda cando está sobredosis, os gabapentinidos aínda causan só efectos leves, como a presión arterial transitoria, o aumento da frecuencia cardíaca e outros efectos adversos similares aos observados nas doses terapéuticas. A sobredose gabapentinaid normalmente non require hospitalización e non se informaron mortes por sobredose. As persoas que sobredose normalmente volven á liña de base despois de aproximadamente 10 horas de inxestión.
O papel que xogan os médicos
Sería demasiado fácil atribuírse ao abuso gabapentinoid, mal uso e dependencia directamente nos ombros dos médicos que prescriben. Por suposto, estes medicamentos son só recetados e, polo tanto, poden ser trazados de forma invariable aos propios médicos; Non obstante, debemos entender a posición non envexable que teñen os provedores cando un paciente se queixa da intensa dor e incomodidade que acompaña a dor crónica.
Por exemplo, é común que os pacientes con neuropáticos e outros tipos de dor crónica e incomodidade experimenten dor que afectará a unha persoa sen as condicións. Cando unha persoa entra na oficina do médico queixándose de queimar nas súas extremidades, os sentimentos de "camiñar sobre o vaso" e así por diante, os médicos teñen pouco co que tratar estes terribles síntomas, e Neurontin ou Lyrica son moitas veces as únicas opcións efectivas.
Os médicos deben estar á procura de sinais de que un paciente está mal uso ou abuso destes medicamentos ou que planea participar no desvío, incluíndo os seguintes:
- Os pacientes con trastornos psiquiátricos ou de uso de sustancias deben ser monitorizados de preto por abusos ou desvíos.
- Indicacións de abuso inclúen o paciente que solicita Neurontin ou Lyrica específicamente, para doses máis altas do prescrito ou para receitas múltiples durante un curto período de tempo.
- Os médicos deben asegurarse de que os pacientes non sexan "compradores médicos" ou reciban varias receitas de varios provedores. Unha escusa común para tal comportamento é que as drogas foron "perdidas" ou "roubadas".
- O médico debe considerar a realización dunha pantalla de drogas de urina (UDS) en pacientes sospeitosos de desvío. Se estes pacientes están recibindo receitas para gabapenténidos pero estas drogas non se detectan na orina, entón estas drogas son probablemente destinadas ás rúas.
Unha palabra de
Aínda que en ascenso, o abuso de Neurontin e Lyrica aínda afecta só a unha minoría de pacientes e, sobre todo, a aqueles que están predispostos a abusos, como as persoas con dependencia opiáceo. Ademais, mesmo nos casos de sobredose, os efectos destes medicamentos adoitan ser suaves e transitorios, moi lonxe das repercusións da dependencia de opiáceos, alcohol e benzodiazepina (condicións que adoitan empregarse para tratar).
Se vostede ou un ser querido toma estes fármacos por dor crónica ou incomodidade lexítima, e estas drogas proporcionan alivio, entón estas drogas están sendo utilizadas como se desexa. Non obstante, para minimizar o risco de abuso, é importante que o médico o supervise de preto e tome estas drogas só nas doses recomendadas. Entender como funcionan poden axudar. Ademais, non leve estas drogas para "altas"; non mesture estas drogas con alcohol, benzodiazepinas, opiáceos ou outras drogas de abuso e non dá ou venda estas drogas a outros.
Se ten algunha dúbida sobre os medicamentos recetados que está a tomar, especialmente medicamentos con potencial de abuso, por favor pregunte ao seu médico. O seu médico pode levar un tempo para discutir os riscos e beneficios de calquera medicamento que estea prescrito. Ademais, tamén pode preguntarlle ao seu farmacéutico sobre os medicamentos que recebe. Como paciente, é o teu dereito de estar informado sobre os medicamentos que está a tomar.
> Fontes:
> Combate ao uso indebido e abuso de medicamentos con receita médica: Q & A con Michael Klein, Ph.D. 28 de xullo de 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD e Saklad SR. "Abuso e uso indebido de pregabalina e gabapentina". Drogas . 2016.
> Mack A. Exame das probas para o uso fóra de etiqueta de Gabapentin. Xornal de Farmacia de coidados xestionados . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR e Walsh SL. "Gabapentin mal uso, abuso e diversión: unha revisión sistemática". Adicción . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV e Bestha DP. Gabapentin Abuse nun paciente con humor comorbid e trastornos de uso de sustancias. Innovacións en Neurociencia Clínica . 2016; 13: 13-14.