Os medicamentos para frenar COX pode non ser algo bo
A dor ea inflamación, unha queixa primaria da maioría das persoas nalgún momento das súas vidas e unha ocorrencia diaria común para moitas persoas con artrite, é principalmente causada pola ciclooxigenasa, ou COX, por defecto.
O COX é unha enzima que forma prostanoides, prostaglandinas , prostaciclinas e tromboxanos, que son todos responsables da resposta inflamatoria.
Resulta que COX non é nada malo, nin sequera é necesario para procesos celulares normais.
As drogas destinadas a inhibir a COX para aliviar a inflamación parecen ser unha boa idea, pero ao inhibir a COX, hai un inconveniente.
COX-1 Versus COX-2
Na década de 1990, descubriuse que había dúas formas da enzima COX-1 e COX-2. Este último é o menos desexable dos dous. Cox-1 é coñecido por estar presente na maioría dos tecidos. No tracto gastrointestinal, o COX-1 mantén o revestimento normal do estómago e protexe o estómago dos zumes dixestivos. O enzima tamén participa na función dos riles e das plaquetas. O COX-2 é principalmente atopado en sitios de inflamación.
Tanto COX-1 como COX-2 poden causar dor e inflamación, pero dado que a COX-1 é unha enzima benéfica, o uso de drogas para inhibir pode non ser unha boa idea.
Os AINE inhiben COX
As drogas antiinflamatorias non esteroides (AINE), comúnmente prescritas para tratar a artrite, traballan inhibindo as prostaglandinas. Os AINE tradicionais, como ibuprofeno e naproxeno, poden causar problemas gastrointestinais, incluíndo úlceras .
Estes AINE non son selectivos, o que significa que inhiben ambos COX-1 e COX-2. A inhibición de COX-2 por AINE tradicional é útil para os seus efectos antiinflamatorios, pero a desvantaxe é a inhibición de COX-1 pode levar a efectos secundarios como úlceras, tempo de sangrado prolongado e problemas renales.
AINEs selectivos COX-2
A finais dos 90, as compañías farmacéuticas desenvolveron varios medicamentos que só se destinaban a COX-2, estes AINE eran Celebrex, Vioxx e Bextra.
Destas, Celebrex é a única droga que permanece no mercado nos Estados Unidos e ten unha caixa negra que adverta que ten un risco de ataque cardíaco e accidente vascular cerebral.
Desde a retirada de Vioxx en 2004, a Food and Drug Administration de Estados Unidos examinou toda a clase de medicamentos, incluídos todos os inhibidores de AINE e COX-2 que se venderon sen receita ou por prescrición e engadiron advertencias de caixa negra ás instrucións de prescripción .
Outros dous inhibidores de COX-2, Arcoxia e Prexige, que se utilizan noutros países, foron rexeitados pola FDA. Prexige foi eliminado do mercado en Australia e Canadá debido a complicacións hepáticas relacionadas.
Algúns investigadores consideran que, despois de atopar baixos niveis de COX-2 nalgúns tecidos non inflamados, o COX-2 tamén pode desempeñar un papel en certas funcións normais do organismo distintas da inflamación. Os investigadores do Reino Unido descubriron que a COX-2 pode protexer contra a arteriosclerose, o termo médico para endurecemento das arterias, estreitando e entupidos.
Mentres os AINE e os inhibidores de COX-2 son considerados opcións de tratamento significativas para os pacientes con artritis , o beneficio e os riscos deben ser considerados para cada paciente. Debe avaliarse o risco cardíaco eo mellor tipo de AINE .
> Fontes
> Fundación Artritis. AINE.
> Bathon, Joan M. Discusión de inhibidores específicos de COX-2. Centro de artrite Johns Hopkins.
> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Protexe contra a aterosclerose Independentemente da prostaciclina vascular local: Identificación de rutas asociadas a COX-2 Rgl1 implicado e redes de linfocitos. PLOS One. 2 de xuño de 2014.