Usos, consideracións e contraindicacións
Sustiva (efavirenz) é un fármaco antirretrovírico usado no tratamento do VIH tanto en adultos como en nenos.
Sustiva clasifícase como un inhibidor de transcriptasa inversa non nucleósido (NNRTI) e tamén é un compoñente da droga de combinación de dose fixa Atripla (tenofovir + emtricitabine + efavirenz) que se usa habitualmente na terapia de primeira liña en EE. UU.
Sustiva foi aprobado para o seu uso pola Administración de Alimentos e Drogas dos Estados Unidos (FDA) o 21 de setembro de 1998.
En Europa e moitas outras partes do mundo, a droga comercialízase baixo un nome comercial diferente, Stocrin.
Formulación de drogas
Sustiva está dispoñible nunha tableta de 600mg. A táboa amarela e oblongo está recuberta de película e engada o número de enxeño "SUSTIVA" a ambos os dous lados.
Sustiva tamén está dispoñible en forma de cápsula de 200mg e 50mg. As cápsulas de 200 mg son de cor dourada, impresas con "SUSTIVA" no corpo da cápsula e "200 mg" na tapa. As cápsulas de 50 mg teñen unha capa de ouro impreso con "SUSTIVA" e un corpo branco impreso con "t0 mg".
Sustiva nunca debe ser usado como monoterapia, senón en combinación con outros medicamentos antirretrovirales adecuados.
Dosis
Para adultos, tome unha tableta de 600 mg unha vez ao día, idealmente antes de durmir e cun estómago baleiro. Ademais:
- Se coadministrado con rifampicina (usado con frecuencia no tratamento da coinfección da tuberculose), aumenta a dosificación a 800mg unha vez ao día para pacientes con peso superior a 110 libras (50 kg).
- Se coadministrado con voriconazol (un antifúngico usado regularmente para tratar infeccións oportunistas asociadas ao VIH), aumenta a dose de mantemento de voriconazol a 400 mg dúas veces ao día e reduce Sustiva a 300 mg unha vez ao día.
Para nenos de polo menos tres anos e máis de 7.7 libras (35 kg), prescribe o seguinte:
- 7.7 libras (3,5 kg) a menos de 11 libras (5 kg): 100mg
- 11 libras (5 kg) a menos de 16,5 libras (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 libras (7,5 kg) a menos de 33 libras (15 kg): 200mg
- 33 libras (15 kg) a menos de 44 libras (20 kg): 250mg
- 44 libras (20 kg) a menos de 55 libras (25 kg): 300 mg
- 55 libras (25 kg) a menos de 71,6 libras (32,5 kg): 350mg
- 71,6 libras (32,5 kg) a menos de 88 libras (40 kg): 400mg
- 88 libras (40 kg) e máis: 600 mg
As cápsulas Sustiva poden ser inxeridas enteiras ou aspergadas. Sustiva en forma de tableta, por outra banda, nunca debe ser esmagado xa que isto pode causar unha dosificación inadecuada (ou posibilidade de sobredosificación) nos nenos.
Efectos secundarios comúns
Os efectos secundarios máis comúns asociados ao uso de Sustiva (en 10% de casos ou menos) son:
- Rash
- Náuseas
- Mareo
- Cefalea
- Fatiga
- Insomnio
- Vómitos
- Concentración prexudicada
- Mal estómago
- Soños anormais e vivos
- Diarrea
- Depresión
- Nervosidade / ansiedade
A maioría dos síntomas son xeralmente de curta duración, moitas veces resolvéndose dentro de varias semanas a un mes. Algúns dos efectos do sistema nervioso central (mareos, concentración prexudicada) pódense mitigar tomando Sustiva pouco antes de durmir.
Erupcións cutáneas asociadas a Sustiva
En estudos clínicos controlados, o 26% dos pacientes recentemente expostos a Sustiva experimentaron un certo grao de erupcións cutáneas, aínda que a maioría eran leves a moderadas de gravidade e xeralmente apareceron nas dúas primeiras semanas de iniciación.
Se desenvolve un sarpullido logo de iniciar Sustiva, contacte co seu médico ou co seu provedor de asistencia sanitaria. Nunhas ocasións raras (menos do 1% dos casos), o sarpullido pode ser grave, presentándose con febre e burbullas, indicativo dunha inflamación potencialmente mortal de todos os órganos chamada síndrome de Stevens-Johnson, que require non só a finalización da terapia, senón o médico inmediato atención.
En todos os outros casos, o sarpullido a menudo resolverase sen ter que deter o tratamento.
Contraindicacións
Sustiva nunca debe ser usado con outros inhibidores de transcriptasa inversa non nucleósidos: Edurant (rilpivirine), Intelence (etravirine), Rescriptor (delavirdine) ou Viramune (nevirapine).
O paciente cunha reacción de hipersensibilidade previa a Sustiva -incluída a síndrome de Stevens-Johnson ( ver arriba ) ou erupcións tóxicas na pel- non debe replicar con este fármaco ou a prescrita Atripla, unha formulación de fármaco combinada de dose fixa que inclúe Sustiva.
Sustiva tampouco se recomenda cando se coadministra con medicamentos de hepatitis C (VHC) Victrelis (boceprevir) e Olysio (simeprevir) debido á perda de efectos terapéuticos para estes dous antivirales de HCV.
Consideracións de tratamento
Sustiva asociouse con anomalías fetales en varios estudos en animais. Aínda que aínda hai dúbida de se Sustiva presenta un risco real no ser humano, recoméndase evitar que Sustiva se evite durante o embarazo, especialmente no primeiro trimestre. As nais tamén son aconsellamos a non amamantar ao tomar Sustiva.
Fontes:
Administración de alimentos e drogas dos Estados Unidos (FDA). "Paquete de aprobación de drogas - Sustiva (efavirenz) 50 mg, 100 mg, 200 mg de cápsulas". Silver Spring, Maryland; emitido o 21 de setembro de 1998.