Hai fármacos utilizados no tratamento do VIH que poden aumentar a concentración plasmática de certos axentes antirretrovirales (ARV) cando se utilizan na terapia combinada. Popularmente coñecidos como "boosters", as drogas permiten aos médicos reducir a dose e frecuencia do asistente ARV mentres baixan o potencial de efectos secundarios relacionados coa droga.
Os boosters do VIH, tamén coñecidos como potenciadores farmacocinéticos, non deben confundirse con vitaminas ou suplementos comercializados como "boosters inmunes", que non teñen propiedades coñecidas por prevención ou loita contra a infección polo VIH.
A Introdución dos Boosters do VIH
Cando os inhibidores da proteasa do VIH (PI) foron descubertos por primeira vez a mediados da década de 1990, un dos principais desafíos aos investigadores foi a rápida velocidade na que se metabolizaron as drogas no fígado e foron eliminadas do torrente sanguíneo. Como resultado, os PIs necesitaron dúas veces a tres veces por día. Non só as altas dosagens aumentan o risco de toxicidade das drogas, a carga de pílulas altas fixo que a adherencia sexa aínda máis difícil (e o desenvolvemento da resistencia é moito máis probable).
En 1996, o fármaco Norvir (ritonavir) foi aprobado para o seu uso no VIH pola Food and Drug Administration (FDA) de EE. UU. Mentres se sabía que a droga tiña propiedades antivirais, pronto se descubriu que, mesmo a doses moi baixas, podería inhibir o enzima (CYP3A4) necesario para metabolizar PIs.
O descubrimento afectou de inmediato a forma en que se prescribiron os PIs. Hoxe en día, Norvir raramente se usa para a súa acción antiviral, senón para aumentar a eficacia das PIs atendendo, reducindo os efectos adversos asociados coa terapia.
A droga tamén é un compoñente da combinación de dose fixa PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Teña en conta - Norvir pode interferir coas concentracións plasmáticas doutras drogas que poida tomar, ás veces causando graves interaccións graves. Por favor, avise ao seu médico sobre os medicamentos concomitantes que está a usar cando Norvir ou Kaletra son prescritos.)
O futuro dos impulsores do VIH
Nos últimos anos, hai moito foco no desenvolvemento doutros boosters do VIH. Está previsto que os axentes similares poidan non só estender a eficacia dos PIs, senón facer o mesmo para outras clases de ARVs, potencialmente ofrecendo unificadas, unha vez ao día, mentres que permite un maior "perdón" se se perden as doses ou unha lagoa na terapia ocorren.
En 2012, un total de 16 anos despois da introdución de Norvir, unha segunda droga de refuerzo foi finalmente aprobada pola FDA. O Tybost (cobicista) , un compoñente da droga de combinación de dose fixa Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) , inhibe tanto a enzima CYP3A4 como certas proteínas intestinais que interferen na absorción de drogas.
Aínda que non ten propiedades antivirais propias, Tybost consegue aumentar a eficacia de elvitegravir, un inhibidor de integrasa de VIH, mentres obtén resultados similares cos PIs Reyataz (atazanavir) e Prezista (darunavir) eo análogo nucleotídico Viread (tenofovir).
A principios de 2015, a FDA aprobou dúas drogas combinadas de dose fixa que incorporaban Tybost, incluíndo Evotaz (atazanvir + cobicistat) e Prezcobix (darunavir + cobicista) .
Outros boosters experimentais están sendo investigados, incluíndo un novo inhibidor de CYP3A4 desenvolvido por Sequoia Pharmaceuticals.
Fontes:
Instituto Nacional de Alerxias e Enfermidades Infecciosas (NIAID). "Dous novos inhibidores da proteasa aprobados pola FDA. Administración de alimentos e drogas. " Agenda NIAID SIDA. Bethesda, Maryland; Marzo de 1996; 4-5.
Administración de alimentos e drogas dos Estados Unidos (FDA). "A FDA aproba a nova pílula de combinación para o tratamento do VIH para algúns pacientes." Silver Spring, Maryland; comunicado de prensa emitido o 27 de agosto de 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat versus Ritonavir como farmacoautomático de Atazanavir Plus Emtricitabine / tenofovir Disoproxil fumarato en pacientes con infección por VIH de tipo tratamento infeccioso : resultados da semana 48". Revista de enfermidades infecciosas. 1 de xullo de 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - INFORMACIÓN PRESCRIBRA COMPLETA." Nova York, Nova York.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - INFORMACIÓN PRESCRIBRA COMPLETA". Nova York, Nova York.