Oral Flupirtine: Dead in the Water?
Non hai máis no tubo?
Un medicamento chamado flupirtine oral mostrouse prometedor como un novo tratamento da fibromialxia en 2008, cando parecía que a droga comezaría a abrirse camiño cara á aprobación da FDA. Con todo, desde entón, parece que caeu do radar.
A flupirtina oral estivo dispoñible en Europa desde a década de 1980. Alí, úsase para tratar a dor de varias fontes, incluíndo cirurxía, cancro, traumas e enfermidades hepáticas.
Ten un longo historial como droga relativamente segura e efectiva.
A FDA de EE. UU concedeu a Adeona Pharmaceuticals unha solicitude de investigación de novas drogas para que puidese comezar os ensaios sobre fibromialxia. A marca Effirma rexistrouse para iso.
Adeona contratou con Pipex Pharmaceuticals para traballar para unha presentación da FDA, pero o antigo sitio web de Pipex xa non está. Adeona eventualmente cambiou o seu nome a Synthetic Biologics e Effirma non se menciona na páxina web de Synthetic. Nada se presentou coa FDA e non se publicaron novos estudos.
Por agora, parece que esta droga está morta no auga en EE. UU. Isto é lamentable, xa que é diferente de outros analxésicos e fármacos da fibromialxia de formas interesantes e potencialmente beneficiosas.
Como funciona Oral Flupirtine
A flupirtina oral non é un opiáceo / narcótico , e non é un medicamento antidepresivo ou anti-convulsivo , o que o fai sustancialmente diferente doutras drogas utilizadas para tratar a fibromialxia .
Adeona afirmara que esperaba demostrar que a droga tratábase máis que a dor da fibromialxia, pero tamén mellora o estado de ánimo, a fatiga, os problemas cognitivos, a perturbación do soño e a funcionalidade xeral.
A flupirtina oral funciona de forma diferente aos medicamentos para a dor convencionais debido á forma na que se dirixe a vías de dor no cerebro.
Os opiáceos , que son frecuentemente ineficaces nas persoas con fibromialxia, aumentan o nivel de dopamina, o que provoca, basicamente, o pracer. En vez de bloquear a dor, os opiáceos fan que menos se preocupe coa dor.
A flupirtina oral, por outra banda, ten un efecto leve sobre certas estruturas no cerebro chamadas receptores NMDA e, como resultado, reduce os seus niveis de glutamato . O glutamato é un neurotransmisor que fai as células do cerebro máis activas.
Os estudos publicados en 2008 e 2009 (Harris) mostran que as persoas con fibromialxia poden ter altos niveis de glutamato nalgunhas áreas do cerebro e que cando caen os niveis de glutamato, tamén se producen niveis de dor. Isto fai que a flupirtina oral sexa un candidato atractivo para nós.
As persoas con fibromialxia teñen un tempo moi difícil tolerar os medicamentos. Os fármacos que se usan con frecuencia para tratarnos, mentres tanto, teñen longas listas de efectos secundarios e poden ser especialmente difíciles de tolerar. O récord europeo de flupirtine oral como droga segura con poucos efectos secundarios tamén o fai atractivo. Tampouco hai que desistir gradualmente da droga, xa que o fas coa maioría dos tratamentos de fibromialxia actual.
Agora qué?
Parece que a nosa única esperanza agora é que Synthetic ou outra empresa decida comezar a investigar flupirtine oral.
Aínda que se trate de outra condición, beneficiábanos - a aprobación da FDA significaría que estaría no mercado en Estados Unidos e que os médicos poderían prescribilo para fóra da etiqueta.
Aínda así, ese proceso leva anos. Entón, a menos que queiras ir a Europa, non parece que poderás tomar a flupirtina oral en breve.
Fontes:
Harris RE, et al. Artritis e reumatismo. 2008 Mar; 58 (3): 903-7. Os niveis dinámicos de glutamato dentro da insula están asociados con melloras nos múltiples dominios da dor na fibromialxia.
Harris RE, et al. Artritis e reumatismo. Oct 2009; 60 (10): 3146-52. O glutamato insular elevado na fibromialxia está asociado coa dor experimental.