Juxtapídeo (lomitapide) é un medicamento usado principalmente para baixar niveis de colesterol total, LDL e apolipoproteína B , xunto coa dieta e outros tratamentos, en individuos con hipercolesterolemia familiar homocigótica, unha enfermidade rara e hereditaria que causa elevados niveis de colesterol LDL e cardiovascular enfermidade no inicio da vida. Juxtapid foi aprobado para uso en Estados Unidos pola Food and Drug Administration en decembro de 2012.
O Juxtapídeo só se estudou minuciosamente en persoas diagnosticadas con hipercolesterolemia homocigótica familiar e non en individuos con outras condicións que causan altos niveis de colesterol. Nun estudo, Juxtapid 5 a 60 mg ao día administrouse a individuos que xa tomaban outras terapias de redución do colesterol polos seus niveis de colesterol LDL moi altos. Este estudo revelou que a adición de Juxtapido a outras terapias reduciu os niveis de LDL nun 50%. Os niveis de triglicerídeos, os niveis de apolipoproteína B, o VLDL e os niveis de colesterol total tamén foron significativamente reducidos.
Outro estudo examinou a eficacia e seguridade en individuos coa mesma condición médica que toman só Juxtapídos para baixar os niveis de colesterol. Ao finalizar este estudo, a unha dose de 1 mg / kg / día, os niveis de LDL e os niveis de apolipoproteína B tamén baixaron nun 50%.
Aínda que estes resultados axudaron a reducir significativamente o colesterol na poboación do paciente, eles tamén revelaron que o Juxtapídeto pode causar efectos secundarios significativos, incluídos os efectos secundarios gastrointestinais e as enfermidades do fígado.
Adicionalmente, dado que estes estudos só duraron ata 78 semanas, outros estudos están a ser realizados para determinar a seguridade e eficacia a longo prazo de Juxtapíd.
Como funciona?
Juxtapida reduce o colesterol LDL ao bloquear a proteína de transferencia de triglicéridos microsómica (MTTP), unha molécula no corpo que impide que VLDL e chylomicrons se fagan no fígado.
Porque o VLDL é convertido en LDL, isto tamén reducirá os niveis de LDL no sangue.
Como debo tomar esta medicación?
Os juxtapídeos deben tomarse por vía oral, cun vaso de auga, cun estómago baleiro. Suxírese que a medicación é tomada polo menos dúas horas despois da cea. O seu médico fornecerá probas de sangue, incluído o exame de enzimas hepáticas e niveis de colesterol, antes de prescribirlle a Juxtapídos.
Posibles efectos secundarios
As encimas hepáticas elevadas ea acumulación de graxa no fígado foron fortemente asociadas coa toma de yuxtapidos. Polo tanto, o seu médico necesitará realizar unha proba de sangue periódica para determinar os niveis de enzimas hepáticas, que inclúen alanina aminotransferases, aspartato aminotransferases e fosfatasa alcalina, ademais de controlar os niveis de colesterol. Debido a estes efectos secundarios, Juxtapida ten unha "caixa negra de alerta" para a hepatotoxicidade, que é unha forte advertencia emitida pola Food and Drug Administration debido a que este efecto secundario foi observado nos estudos que examinan a seguridade da droga. Debido ao efecto potencialmente prexudicial que ten Juxtapid no fígado, o médico terá que inscribirse nun programa restrinxido, denominado programa Juxtapid REMS.
Baixo este programa, só médicos e farmacias que están certificados para comprender a medicación e os seus riscos poden prescribir e distribuír Juxtapid.
Os efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas, vómitos, ardor de estómago, diarrea, constipação e dor abdominal foron os efectos secundarios máis comúns nas persoas que toman Juxtapíd. Algúns individuos tamén informaron que experimentaban perda de peso, dor no peito e fatiga mentres tomaban a medicación.
Quen non debería tomala?
Actualmente, Juxtapid só foi estudado en persoas diagnosticadas con hipercolesterolemia homocigótica familiar debido ao seu alto risco de enfermidades cardiovasculares.
Polo tanto, non se sabe si Juxtapid é tan eficaz en individuos con outras condicións médicas que causan altos niveis de colesterol. Outras persoas que deben consultar ao seu médico antes de tomar Juxtapida inclúen:
- Individuos con enfermidade hepática : os yuxtapídeos poden aumentar aínda máis as encimas hepáticas como as transaminasas e aumentar a graxa do fígado.
- Persoas con enfermidade renal : os niveis de yuxtapidos poden aumentar no sangue.
- Mulleres que están embarazadas - Juxtapida demostrou ser nocivo para o feto en estudos en animais. As mulleres capaces de reproducirse deberán ter unha proba de embarazo negativa antes de iniciar o Juxtapido e terán que empregar algún tipo de control de natalidade efectivo mentres se toma o medicamento.
- Mulleres que están de enfermería : a juxtapita non foi estudada extensamente. Debido ao potencial de desenvolvemento do tumor en ratones, recoméndase que se suspenda a enfermería ou a droga.
Interaccións farmacolóxicas
Existen certos medicamentos que poden interactuar con Juxtapid, o que pode afectar a concentración de Juxtapidos ou outros medicamentos no organismo. A continuación amósase unha breve lista de medicamentos que poden interactuar con Juxtapid polo que se toma un ou máis destes medicamentos, consulte co seu médico.
- As vitaminas e nutrientes solubles en graxa, como as vitaminas A, D, E, K e ácidos graxos omega-3 , tamén poden non ser absorbidas mentres se toman Juxtapíd.
- Os yuxtapídeos poden aumentar os niveis sanguíneos de certos diluidores de sangue , como a warfarina, no sangue. Isto podería causar sangramento ou contusão máis fácil.
- Se está tomando atorvastatina ou simvastatina, a Juxtapida pode aumentar os niveis de sangue destes medicamentos. O seu médico pode modificar a súa dose destes medicamentos mentres está tomando Juxtapid.
Debido ao xeito en que se metaboliza Juxtapid no organismo, pode aumentar os niveis de sangue doutros medicamentos que está a tomar, polo tanto, facer que os medicamentos sexan máis tóxicos. Estes inclúen certos fármacos antifúnxicos, antibióticos, medicamentos antivirais, medicamentos para a presión arterial, medicamentos usados para tratar a azia e produtos naturais (como Goldenseal, Grapefruit). Polo tanto, debes manter informado a todos os teus provedores de atención médica dos medicamentos que estás a tomar para que poidan protexer adecuadamente as posibles interaccións con Juxtapíd. O seu médico pode decidir modificar a dose de Juxtapid ou outros medicamentos se se detecta unha interacción.
Liña de fondo
Juxtapid é o primeiro medicamento que reduce o colesterol aprobado que inhibe MTTP. Aínda que os estudos demostraron que Juxtapid agrega capacidade de redución de LDL adicional en individuos con hipercolesterolemia homocigótica familiar, hai moitos problemas de seguridade asociados con Juxtapídeo e o seu uso restrinxido a este estado de enfermidade específico debido a estes riscos. O seu médico avaliará os beneficios de tomar Juxtapid, xunto cos riscos de sufrir efectos colaterais coa droga. Debido a que os efectos a longo prazo de levar a Juxtapide son descoñecidos -incluída a súa capacidade de prevención de enfermidades cardiovasculares- hai estudos actualmente en curso para examinar isto.
Fontes:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, e outros. Eficacia e seguridade dun inhibidor da proteína de transferencia de triglicéridos microsomal en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica: estudo de fase 3 en brazo simple e aberto. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, e outros. Inhibición da proteína de transferencia de triglicéridos microsomal na hipercolesterolemia familiar. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Inserto de paquete Juxtapid ® (lomitapide). Aegerion Pharmaceuticals. Marzo de 2016.