Isentress (ratelgravir) é un fármaco antirretroviral de clase inhibidor integras usado no tratamento da infección polo VIH . Isentress foi o primeiro inhibidor de integrasa que se deu a aprobación da Food and Drug Administration de Estados Unidos (FDA).
En outubro de 2007, foi licenciada para o seu uso en adultos que tiñan resistencia a outros fármacos antirretrovirales . Pero ata xullo de 2009 e máis tarde en decembro de 2011, a FDA ampliou a súa indicación, permitindo o seu uso en adultos con VIH e nenos entre 2 e 18 anos.
Isentress está entre as drogas actualmente recomendadas como opcións de primeira liña preferidas para a terapia de VIH en EE. UU
Formulacións
Isentress está dispoñible en catro formulacións diferentes:
- Para adultos e nenos maiores, Isentress está dispoñible como unha tableta de 400mg recuberta de película, de forma ovalada e de cor rosa-laranxa. O número "207" está gravado nun lado.
- Para os nenos que non poden tomar comprimidos, Isentress está dispoñible como un 100mg masticable (ovalado, beis, estampado nun lado con "477", marcado para a división) ou un 25mg masticable (amarelo pálido, redondo, gravado nun lado con "473 "). Ambos son sabor a laranxa-banana.
- Para os nenos máis pequenos incapaces de tomar masticables, Isentress está dispoñible nunha suspensión oral de 100mg de paquete único. A suspensión oral é mesturada con 5 ml de auga e administrada cunha xeringa oral. Unha vez mixto, a preparación oral debe utilizarse nun prazo de 30 minutos, con calquera sobra inmediatamente descartada. A suspensión é sabor a banana.
Nunca substitúe os masticables de Isentress ou a suspensión oral por comprimidos con película Isentress porque as formulacións non son bioequivalentes. Use só segundo o indicado (consulte Dosis abaixo).
Dosis
Os 400 mg de Isentress, comprimidos con película recubertos deben ser prescritos para adultos e para nenos maiores que poidan tragar as pastillas, do seguinte xeito:
- Adultos: unha tableta de 400 mg, tomada dúas veces ao día
- Para nenos ou adolescentes 55 libras (25 kg) ou superior: unha tableta de 400 mg, tomada dúas veces ao día
As tabletas de Isentress masticables deberían prescribirse para nenos con peso de 44 quilos (20 kg) ou máis que non poidan tragar as pastillas, do seguinte xeito:
- 44 libras (20 kg) a menos de 62 libras (28 kg): 150 mg dúas veces ao día
- 62 libras (28 kg) a menos de 88 quilos (40 kg): 200 mg dúas veces ao día
- Máis de 88 quilos (40 kg): 300 mg dúas veces ao día
A suspensión oral de Isentress ou comprimidos masticables deben ser prescritos para nenos que pesan polo menos 6,5 libras (3 kg) a menos de 55 libras (25 kg), do seguinte xeito:
- 6.5 libras (3 kg) a menos de 8.8 libra (4 kg): 1 ml (20 mg) de suspensión oral preparada tomadas dúas veces ao día
- 8.8 libras (4 kg) a menos de 13 quilos (6 kg): 1.5mL (30mg) de suspensión oral preparada dúas veces ao día
- 13 libras (6 kg) a menos de 17 quilos (8 kg): 2mL (40 mg) de suspensión oral preparada dúas veces ao día
- 17 libras (8 kg) a menos de 24 libras (11 kg): 3mL (60mg) de suspensión oral preparada dúas veces ao día
- 24 libras (11 kg) a menos de 30 libras (14 kg): suspensión oral preparada de 4 ml (80 kg) tomada dúas veces ao día ou 75 mg de comprimidos masticables tomados dúas veces ao día
- 30 libras (14 kg) a menos de 44 quilos (20 kg): suspensión oral preparada a 5 mL (100 kg) tomada dúas veces ao día ou 100 mg de comprimidos masticables tomados dúas veces ao día
Administración de drogas
A isentress pode tomarse con ou sen comida. Non se pode tomar Isentress por si mesmo e debe ser prescrito como parte da terapia antirretroviral combinada (CART) .
Efectos secundarios comúns
Os efectos colaterais máis comúns (que ocorren nun 2% ou menos dos casos) son:
- Insomnio
- Cefalea
- Mareo
- Náuseas
- Fatiga
Contraindicacións
Nada
Interaccións farmacolóxicas
Por favor, avise ao seu médico se está a tomar calquera dos seguintes medicamentos xa que non se recomenda para a coadministración con Isentress e pode interferir coa biodisponibilidade das drogas:
- Antibióticos baseados en riifampina: Rifadan, Rifater, Rifamato, Rimactano
- Antiácidos baseados en aluminio ou magnesio (por exemplo, Tums, leite de magnesia, etc.)
Consideracións
Os pacientes que experimentan unha reacción alérxica despois de iniciar Isentress deben contactar co seu médico de inmediato. O tratamento debe ser detido e procúrase un tratamento médico se unha erupción está acompañada de febre, dores musculares ou articulares, burbullas ou feridas, enrojecimiento ou inchazo dos ollos, inchazo da cara ou a boca, ou problemas respiratorios. Os pacientes que previamente sufriron unha reacción hipersensíbel a Isentress non deben ser replicados coa droga despois da resolución dos síntomas.
Os estudos en animais non mostraron defectos de parto embrionarios ou fetales durante o embarazo en ratones ou coellos expostos a Isentress. Non obstante, o impacto de Isentress en lactantes lactantes aínda non se estableceu e, polo tanto, a lactancia materna non se recomenda para as nais que toman Isentress.
Fontes:
Departamento de Saúde e Servizos Humanos (DHHS). "Directrices para o uso de axentes antiretrovirales en adultos e adolescentes infectados polo VIH-1". Rockville, Maryland.
FDA. "A FDA amplía o uso de medicamentos contra o VIH a nenos e adolescentes". Silver Spring, Maryland; 21 de decembro de 2011.
Reuters. "ACTUALIZACIÓN 2-FDA OKs Ampliado Uso da droga de Isentress de Merck para o VIH". 9 de xullo de 2009.
Administración de alimentos e drogas dos Estados Unidos (FDA). "Paquete de aprobación de drogas - Nome do medicamento: comprimidos Isentress (ratelgravir) 400mg". Silver Spring, Maryland; 12 de outubro de 2007.