Ezetimibe é un medicamento que reduce os niveis de colesterol . Foi aprobada pola FDA desde 2002 e comercialízase como unha droga independente (Zeta) en combinación coa simvastatina (unha droga de estatinas ) como Vytorin. Non obstante, a ezetimiba foi un pouco controvertida desde a súa introdución, e os expertos aínda argumentan sobre o seu lugar apropiado no tratamento dos trastornos lipídicos.
Ezetimibe
Ezetimibe funciona bloqueando a absorción de colesterol nos intestinos.
Normalmente, o colesterol absorbido do intestino é transportado por quilomicróns ao fígado, onde se usa para varios procesos importantes. Cando a cantidade de colesterol absorbido é reducida por ezetimiba, o fígado debe obter a subministración de colesterol eliminándoo das lipoproteínas que circulan no torrente sanguíneo. Así, os niveis de colesterol no sangue están reducidos.
En xeral, o ezetimiba só ou en combinación cunha estatina reduce a cantidade de colesterol LDL no sangue nun 15%.
Efectos adversos de Ezetimibe
En xeral, ezetimibe é ben tolerado. É posible que se produzan náuseas, diarrea e reaccións alérxicas. Mentres a miopatia (efectos secundarios musculares) foi reportada con ezetimiba, semellante á miopatía que se vexa con estatinas , a incidencia deste problema parece ser moito menor que coas estatinas. De feito, a ezetimiba pódese engadir a unha estatina de baixa dose para lograr a redución do colesterol desexada sen a miopatía ás veces visto con estatinas de alta dose.
A polémica con Ezetimibe
Cando ezetimibe foi aprobado por primeira vez, foi fortemente comercializado como Vytorin (ezetimibe e simvastatina), e as vendas foron rápidas. Podes recordar comerciais frecuentes no momento en que compara a túa tia Suzie tola, doce e rotunda, a un gran anaco de shortcake de amorodo a modo. Iso foi Vytorin.
Resulta que, mentres os comerciais estaban sendo publicados e mentres Merck estaba a vender miles de millóns de dólares de Vytorin, a publicación estaba sendo demorada (de forma sospeita, segundo algúns) dun estudo clínico patrocinado por Merck chamado estudio ENHANCE. O ENHANCE tiña como obxectivo probar que o Vytorin melloraba as placas ateroscleróticas máis que simvastatina só. Cando os resultados foron publicados finalmente en 2008, descubriuse que as persoas tratadas con Vytorin facían algo peor (non mellor) que as que recibían a simvastatina só.
Debido a estes resultados negativos (e ao feito de que moitos consideraron o atraso no informe de que estes resultados sexan polo menos indecoros), as vendas de ezetimibe quedaron sen efecto. E os comerciais desapareceron por completo.
O interese por ezetimibe reviviu ata o momento desde 2014, cando se publicaron os resultados do proceso IMPROVE-IT. Neste proceso, os pacientes con síndrome coronario agudo (ACS) foron aleatorizados para recibir Vytorin ou simvastatina só. Despois de 6 anos, os pacientes que recibiron Vytorin melloraron modestamente os resultados clínicos (menos readmisións para ACS e menos necesidade de cirurxía de bypass posterior ou stents ), pero non houbo diferenza na supervivencia.
Unha análise de subgrupos do exame IMPROVE-It suxire que case todos os beneficios vistos no grupo Vytorin poden ser contabilizados por pacientes con diabetes.
En persoas sen diabetes, non se pode amosar ningunha vantaxe de engadir ezetimibe.
Cando se debe usar Ezetimibe?
En xeral, o uso de ezetimibe debe ser bastante limitado. As directrices publicadas en 2013 sobre o colesterol non recomenda o tratamento a un determinado nivel de colesterol obxectivo. En vez diso, se enfocan en decidir se usar unha droga de estatinas ou non. Así, as drogas que reducen o colesterol "secundario" como o ezetimiba teñen moi pouco lugar baixo estas pautas. Os médicos ás veces recetan ezetimiba e estatinas de baixa dose nas persoas que deben estar con estatinas de alta dose, pero non poden tolerar a dose elevada.
Ademais, ocasionalmente úsase ezetimiba en lugar de estatinas en pacientes que simplemente non poden tomar estatinas con ningunha dose.
Finalmente, a partir do estudo IMPROVE-IT, moitos cardiólogos consideran que é razoable usar ezetimibe máis unha estatina en pacientes diabéticos que tiveron ACS recente.
Separadamente destas poucas situacións clínicas, actualmente non hai moita razón para tomar Ezetimibe.
> Fontes:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe Engadido á terapia con estatina despois dos síndromes coronarios agudos. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Investigadores: Simvastatina con ou sen ezetimiba en hipercolesterolemia familiar. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).