The New Blood Thinners

Os medicamentos NOAC: substitutos para Coumadin

Se observas calquera televisor, ten probabilidades de que vexas publicidades de novos fármacos anticoagulantes (diluentes de sangue) chamados Pradaxa, Eliquis, Xarelto e Savaysa. Os comerciais afirman que estas drogas son máis fáciles de tomar, son máis seguras e son tan eficaces (se non máis efectivas) que Coumadin (warfarina).

Aínda que estas afirmacións non son razoables, non contan toda a historia.

Os problemas con Coumadin

Para os pacientes que necesitan tomar drogas anticoagulantes (por exemplo, persoas con fibrilación auricular , trombosis venosa profunda ou embolia pulmonar ), durante moitos anos a única opción efectiva foi Coumadin.

Usar Coumadin con seguridade e eficacia pode ser un verdadeiro desafío. A miúdo é necesario ter probas de sangue frecuentes para medir o estado de coagulación (a "delgadez" do sangue), e habitualmente requírense axustes de dosificación frecuentes para manter o estado da coagulación no rango correcto. Os cambios na saúde, e incluso comendo alimentos incorrectos, poden facer que o sangue "demasiado delgado" (que pode aumentar o risco de sangrado grave), ou non "suficientemente delgado" (o que pode aumentar o risco de coágulos de sangue). No mellor dos casos, tomar Coumadin é un inconveniente.

As drogas presentadas en todos os anuncios son dunha nova clase de medicamentos que, en moitos pacientes, ofrecen unha alternativa a Coumadin. Os médicos refírense a estes fármacos como os NOAC: "novos anticoagulantes orais".

Como funcionan os NOAC

As drogas anticoagulantes funcionan inhibindo os factores de coagulación (tamén chamados factores de coagulación) no sangue. Os factores de coagulación son unha serie de proteínas que traballan conxuntamente con plaquetas de sangue para producir coágulos sanguíneos.

Coumadin traballa inhibindo a vitamina K, a vitamina necesaria para a síntese de varios factores importantes de coagulación.

De feito, a vitamina K é unha forma eficaz de revertir rapidamente o efecto de Coumadin.

Os NOAC traballan directamente inhibindo factores específicos de coagulación. Pradaxa (dabigatrán) inhibe directamente a trombina, tamén chamada factor de coagulación IIa.

Os outros NOAC dispoñibles - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) e Savaysa (ouxaban) - traballan inhibindo un factor de coagulación diferente, o factor Xa.

Que fai os NOAC "mellor" que o Coumadin?

Os NOAC teñen unha gran vantaxe sobre Coumadin. É dicir, producen un efecto anticoagulante estable con doses estándar, polo que non se requiren probas de sangue ou axustes de dosificación. E non hai restricións dietéticas asociadas á toma de NOAC. Polo tanto, tomar NOAC tende a ser moito menos molesto para a vida dunha persoa que para tomar Coumadin.

Ademais, os estudos clínicos suxiren que os NOAC son tan efectivos como Coumadin na prevención de coágulos sanguíneos. E o risco de complicacións importantes de sangrado con NOACS parece non ser maior que co Coumadin (e pode ata ser máis baixo).

Cales son os inconvenientes para os NOAC?

Quizais a principal desvantaxe é que, a diferenza de Coumadin, actualmente non hai antídoto dispoñible para tres destes fármacos para revertir rapidamente os seus efectos anticoagulantes.

Isto significa que se se produce un episodio de hemorragia importante, o potencial para un resultado malo pode ser superior ao Coumadin.

En outubro de 2015, a FDA aprobou a nova droga Praxbind (idarucizumab) para revertir os efectos de Pradaxa. A dispoñibilidade dun antídoto para Pradaxa é un importante desenvolvemento.

Non obstante, dado que as outras drogas NOAC dispoñibles inhiben o factor Xa e non o factor IIa como Pradaxa, Praxbind non reverte os seus efectos. Antídotos aos inhibidores do factor Xa están sendo desenvolvidos.

Pradaza e Eliquis requiren unha dosificación dúas veces ao día, a diferenza de Xarelto e Savaysa (e Coumadin) que só deben tomarse unha vez ao día.

Os NOAC son significativamente máis caros que Coumadin, eo custo pode ser prohibitivo para as persoas cuxo seguro non os cobre.

Os NOAC non son aprobados para algúns usos, por exemplo, en pacientes con válvulas cardíacas artificiais ou que están embarazadas.

Estes fármacos son principalmente excretados polos riles, e necesitan ser utilizados con moita cautela, en todo caso, en pacientes con enfermidades renales.

Finalmente, dado que os NOAC son de feito fármacos máis novos, é posíbel que aparecen efectos secundarios adicionais e actualmente non identificados. (Este é un risco que se leva, por suposto, con calquera medicamento relativamente novo).

Cando se deben usar NOAC?

Francamente, esta é unha pregunta que os especialistas médicos están agora resolvendo. Pero debido ás desvantaxes coñecidas de Coumadin, a maioría dos especialistas inclínanse con bastante forza para recomendar as novas drogas anticoagulantes como a primeira elección en moitas persoas que necesitan anticoagulación oral crónica.

Unha palabra de

As drogas NOAC ofrecen unha alternativa viable ás persoas que necesitan terapia anticoagulante crónica e, para moitos, son unha opción atractiva.

É probable que as persoas poidan atopar os seus médicos recomendando unha das novas drogas se están a comezar por anticoagulación por primeira vez, se tiveron dificultade para manter unha dose estable de Coumadin ou se (despois de escoitar os riscos e beneficios potenciais de todas as opcións) eles mesmos expresan unha clara preferencia polas novas drogas. Por outra banda, as persoas que estiveron a tomar Coumadin con éxito, con probas de sangue estables nunha dosificación estable, por algúns meses ou máis, probablemente estean mellor afastando Coumadin.

> Fontes:

> Connolly SJ, Ezekowitz MD, Yusuf S, et al. Dabigatran versus warfarina en pacientes con fibrilación auricular. N Engl J Med 2009; 361: 1139.

> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J, et al. Rivaroxaban versus warfarina na fibrilación auricular non valvular. N Engl J Med 2011; 365: 883.

> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apixaban contra warfarina en pacientes con fibrilación auricular. N Engl J Med 2011; 365: 981.

> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, e outros. Agentes antitrombóticos orais para a prevención do accidente vascular cerebral na fibrilación auricular non valvular: un asesor científico para profesionais da saúde da American Heart Association / American Stroke Association. Stroke 2012.