Drogas que impiden ou tratan coágulos sanguíneos

A trombosis ou a coagulación sanguínea anormal adoitan ser unha condición moi perigosa que produce dous tipos xerais de problemas médicos.

En primeiro lugar, a trombosis dentro dunha arteria pode bloquear o fluxo sanguíneo, producindo un dano aos órganos provistos pola arteria bloqueada. Os infartos miocárdicos (ataques cardíacos) adoitan implicar trombosis dentro dunha arteria coronaria e os trombosis son causados ​​pola trombosis dentro dunha das arterias que provén o cerebro.

En segundo lugar, a trombosis que se produce dentro dunha vea ou dentro do corazón pode embolizarse . É dicir, o coágulo de sangue pode desprenderse e percorrer o sistema vascular, facendo dano por onde finalmente alberga. Un embolio pulmonar é causado por un coágulo sanguíneo que emboliza aos pulmóns (normalmente, dunha vea na perna). Os accidentes cerebrovasculares son causados ​​por un coágulo de sangue que viaxa ao cerebro, xeralmente a partir dun trombo no corazón, a maioría das veces asociada á fibrilación auricular .

Drogas que impiden ou tratan coágulos sanguíneos

As persoas que teñen un risco elevado para desenvolver unha trombosis perigosa adoitan necesitar un tratamento para evitar que se produza esta afección ou para intentar disolver coágulos de sangue que xa se formaron. Existen tres categorías xerais de medicamentos que se utilizan habitualmente para previr ou tratar a trombosis: as drogas anticoagulantes, as drogas fibrinolíticas e as drogas antiplaquetarias.

Aínda que cada unha destas drogas ten o seu propio perfil de efectos adversos, un efecto colateral común a todos é un sangrado excesivo.

Polo tanto, todas estas drogas deben ser utilizadas con precaucións axeitadas.

Drogas anticoagulantes

Os fármacos anticoagulantes inhiben un ou máis dos factores de coagulación . Os factores de coagulación son un grupo de proteínas que son responsables da coagulación sanguínea.

Estas drogas inclúen:

Heparina. A heparina é unha droga intravenosa que ten un efecto inhibitorio inmediato (dentro de segundos) sobre os factores de coagulación.

Os médicos poden axustar a súa dosificación con frecuencia, segundo o caso, mediante o seguimento do exame parcial de tromboplastina (PTT) . O PTT reflicte canto se inhibiron os factores de coagulación. (É dicir, reflicte a "delgadez" do sangue.) A heparina úsase exclusivamente en pacientes hospitalizados.

Baixa Heparina Peso Molecular: enoxaparin (Lovenox), dalteparina (Fragmin). Estes fármacos son derivados purificados da heparina. A súa gran vantaxe sobre a heparina é que se poden administrar como inxeccións cutáneas (que case calquera pode aprender a facer en poucos minutos) en vez de por vía intravenosa, e non necesitan ser monitorizados de preto con probas de sangue. Así, a diferenza da heparina, poden administrarse con relativa seguridade de forma ambulatoria.

Drogas anticoagulantes novas administradas por vía intravenosa ou subcutánea. Varios fármacos anticoagulantes como "heparina" foron desenvolvidos, incluíndo argatroban, bivalirudina (Angiomax), fondaparinux (Arixtra) e lepirudina (Refludan). O tempo e o lugar óptimos para usar todas estas drogas están sendo traballadas lentamente.

Warfarina (Coumadin). Ata hai pouco, a warfarina foi a única droga anticoagulante administrada oralmente.

O maior problema coa warfarina foi axustar a súa dosificación.

Cando se toma por primeira vez, a dosificación de warfarina debe estabilizarse durante un período de semanas con probas de sangue frecuentes (o exame de sangue INR). Mesmo despois da estabilización, o INR aínda ten que ser monitorizado periódicamente, ea dose de warfarina adoita requirir axuste. Así, chegar e manter a dose "correcta" de warfarina sempre foi difícil e inconveniente.

"Novo" Drogas Oral Anticoagulantes - As Drogas NOAC. Debido a que a dose ideal de warfarina pode ser relativamente difícil de manexar, as compañías farmacéuticas traballaron durante anos en "substitutos de warfarina", é dicir, medicamentos anticoagulantes que se poden tomar por vía oral.

Catro destes novos fármacos anticoagulantes orais (os medicamentos NOAC) xa foron aprobados.

Son dabigatran (Pradaxa), rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis) e orxaban (Savaysa). A principal vantaxe de todas estas drogas é que poden administrarse en doses diarias fixas e non requiren exames de sangue ou axustes de dosificación. Non obstante, como ocorre con todas as drogas, hai inconvenientes para as drogas NOAC .

Drogas fibrinolíticas

Estreptocinasa, uroquinase, alteplase, reteplase, tenecteplase. Estas poderosas drogas son dadas de forma aguda e intravenosa para disolver coágulos de sangue que están en proceso de formación. Na súa maior parte, o seu uso limítase aos pacientes que están dentro das primeiras horas dun ataque cardíaco agudo ou accidente vascular cerebral, e se lles dá no intento de reabrir unha arteria bloqueada e evitar danos permanentes nos tecidos.

As drogas fibrinolíticas (moitas veces referidas como "coágulos") poden ser complicadas de usar. e teñen un risco substancial de complicacións de hemorragia. Non obstante, nas circunstancias certas, o uso destes medicamentos pode evitar a morte ou a discapacidade dun ataque cardíaco ou accidente vascular cerebral. Das drogas fibrinolíticas, a estreptocinasa úsase máis frecuentemente en todo o mundo, porque é relativamente barata. Nos Estados Unidos, tenecteplase é na actualidade a droga de elección porque parece causar consecuencias negativas menos desastrosas e é máis fácil de administrar que as outras drogas deste grupo.

Drogas antiplaquetarias

Tres grupos de fármacos úsanse para reducir a "adherencia" das plaquetas , os pequenos elementos sanguíneos que forman o núcleo dun coágulo sanguíneo. Ao inhibir a capacidade das plaquetas para agruparse, as drogas antiplaquetarias inhiben a coagulación sanguínea. Estas drogas son máis eficaces na prevención de formación de coágulos sanguíneos anormais nas arterias e son moito menos efectivos na prevención da trombosis nas veas.

Aspirina e dipiridamol (Aggrenox). Estas drogas teñen un efecto modesto sobre a "pegajosa" das plaquetas, pero causan menos efectos adversos relacionados coa hemorragia que as outras drogas antiplaquetarias. Adoitan utilizarse nun intento de reducir o risco de infarto ou accidente cerebro vascular cerebral en persoas cuxo risco é elevado.

Ticlopidina (Ticlid), clopidogrel (Plavix) e prasugrel (Eficiente). Estas drogas son máis potentes (e, polo tanto, máis arriscadas) que a aspirina eo dipiridamol. Son comúnmente usados ​​cando o risco de coagulación arterial é especialmente elevado. A súa aplicación máis común é a das persoas que recibiron endoprótesis coronaria . O seu uso en relación con stents - específicamente, as decisións sobre cando e canto tempo as utilizan - foron controvertidas .

Inibidores IIb / IIIa: abciximab (ReoPro), eptifibatida (Integrilin), tirofiban (Aggrastat). Os fármacos inhibidores de IIb / IIIa son o grupo máis poderoso de inhibidores de plaquetas. Inhiben un receptor na superficie das plaquetas (o chamado receptor IIb / IIIa) que é esencial para a adherencia plaquetaria. O seu uso principal é evitar a coagulación aguda tras os procedementos de intervención (como angioplastia e colocación de stent ) e en pacientes con síndrome de arteria coronaria aguda . Estas drogas son moi caras e (en xeral) deben administrarse por vía intravenosa.

Unha palabra de

Varias drogas están en uso clínico para axudar a previr ou tratar coágulos sanguíneos. Teñen diferentes mecanismos de acción, diferentes riscos e se utilizan en diferentes circunstancias clínicas. O uso de calquera destes medicamentos sempre corre o risco de sangramento anormal e debe ser empregado soamente cando os seus beneficios son susceptibles de superar eses riscos. Ao controlar a trombosis, é importante para o médico escoller o medicamento correcto, baixo as circunstancias certas.

> Fontes:

> Franchini M, Mannucci PM. Novos anticoagulantes en medicina interna: unha actualización. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J, e outros. Terapia antitrombótica para a enfermidade VTE. Guía CHEST e Informe do Panel de Expertos. Cofre 2016; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, American College of Chest Physicians. Novos fármacos antitrombóticos: Pautas de práctica clínica baseada en evidencias de médicos do cofre americano (8 ª edición). Cofre 2008; 133: 234S.