Cales son os agonistas de GLP-1 e como funcionan?

Como este tipo de medicación pode axudar a controlar a diabetes

Os inxectabeis non insulínicos son un tipo de medicamento que se inxecta subcutáneamente en tecido adiposo a través da xeringa ou dispositivo de pluma. Non están destinados a ser utilizados como axente de tratamento de primeira liña, pero a maioría dos tipos pódense usar en combinación con medicamentos con diabetes oral e con terapia con insulina.

En concreto, os agonistas do receptor GLP-1 son un tipo de medicación non insulina inxectable que se está facendo cada vez máis popular e prominente, converténdose no primeiro centro de atención e investigación en diabetes. Os estudos demostraron que estes tipos de medicamentos, cando se utilizan en combinación con dieta e exercicio, tanto de acción curta como de acción prolongada, poden axudar aos pacientes con diabetes tipo 2 a perder peso, reducir a súa hemoglobina A1C (3 meses de promedio do seu azucre no sangue) , como así como potencialmente reducir a taxa de morte cardiovascular.

A investigación actual suxire que estes medicamentos son superiores na redución de azucres de sangue en comparación con moitos tipos diferentes de medicamentos orais e non son inferiores aos regímenes combinados como a insulina basal (insulina de acción longa), máis o agonista GLP-1 contra a insulina basal , máis a insulina de acción rápida .

Como funcionan?

Estes tipos de medicamentos funcionan porque as persoas con diabetes tipo 2 teñen unha diminución no efecto de incretinas, o que significa que teñen menos hormonas de incretina. Unha hormona de incretina específicamente, coñecida como péptido tipo glucagón (GLP-1), é máis baixa en persoas con diabetes. O GLP-1 adoita liberarse do seu intestino delgado cando come e traballa para abrandar o proceso polo cal a comida sae do estómago e controla o azucre no sangue despois das comidas.

O beneficio dos agonistas de GLP-1 é que imitan a hormona GLP-1 uníndose aos receptores GLP-1 e estimula a liberación de insulina, o que reduce o azucre no sangue. Os agonistas de GLP-1 tamén actúan no estómago, o cerebro, o páncreas e o fígado para aumentar os sentimentos de plenitude e reducir os azucres do sangue despois da comida , o que promove a perda de peso e mellora o control do azucre no sangue.

Normalmente, non promoven a hipoglicemia porque só funcionan cando hai glucosa no sistema. Este é un beneficio para as persoas que son propensas á hipoglicemia, con todo, cando se usa en combinación con insulina ou sulfonilurea aumenta o risco de hipoglicemia. Se está a buscar unha opción diferente para a súa xestión da diabetes, fale co seu médico para entender mellor se esta opción é adecuada para vostede e pode axudar a controlar mellor a súa diabetes.

Efectos sobre o corpo

Cerebro: GLP-1 envía un sinal ao cerebro, específicamente o hipotálamo, dicíndolle que diminúa a inxestión de auga e alimentos. Como resultado, a persoa que toma o agonista GLP-1 obtén máis rápido. A medida que se sinta máis rápido, é probable que consuma menos alimentos e, como resultado, perda de peso. Porque a túa sensación de beber pode diminuír, tamén é importante recordar hidratar para evitar a deshidratación.

Músculo: GLP-1 aumenta a gluconeogensis no músculo. Isto axuda a diminuír os azucres no sangue estimulando a absorción de glucosa nas células e aumentando a sensibilidade á insulina (o quão ben o corpo usa a insulina).

Páncreas: GLP-1 aumenta a secreción de insulina cando está en contacto coa glucosa. Isto axuda a diminuír despois de comer os azucres de sangue. Ademais, GLP-1 diminúe a secreción de glucagón e aumenta a secreción de somostatina. O traballo de Glucagon é evitar que os azucres no sangue baixen demasiado. En persoas con diabetes tipo 2, o glucagón pode aumentar os niveis de glucosa no sangue porque non hai suficiente insulina para diminuír o azucre no sangue ou o organismo é menos capaz de responder á insulina . Polo tanto, ao baixar a produción de glucagos, os azucres de sangue son reducidos.

Fígado: GLP-1 reduce a produción de glucosa hepática (fígado), o que axuda a diminuír os azucres no sangue. GLP-1 aumenta a gluconeogensis, que é a vía metabólica que xera a glucosa de substancias non hidratantes, como a proteína ea graxa. A medida que aumenta o gluconeogensis, o glucagón (a hormona que axuda a aumentar os azucres no sangue) reducen os receptores no fígado e inhiben a formación de glicosa e estimulan a absorción de glucosa nas células que contribúen a diminuír o azucre.

Estómago: o GLP-1 diminúe a secreción ácida e diminúe o baleirado gástrico, o que retarda a rapidez con que o alimento sae do seu estómago, aumenta a plenitude, reduce a cantidade de azucres no sangue e moitas veces causan náuseas. A taxa reducida á que o alimento sae do estómago resulta nunha diminución da inxestión de alimentos, que normalmente produce perda de peso. A perda de peso diminúe a resistencia á insulina, polo tanto, a redución de azucres no sangue.

Cales son os distintos tipos de agonistas de GLP-1?

Os agonistas de GLP-1 pódense dividir en dúas categorías diferentes: fórmulas de acción curta, que adoitan ser dosificadas unha ou dúas veces ao día, ou fórmulas de acción prolongada, que se dan unha vez por semana. O tipo de GLP-1 que recibe dependerá do seu historial médico, seguro, preferencia persoal e control de azucre no sangue. Algúns agonistas de GLP-1 poden ser caros; polo tanto, pode ter sentido chamar o seu seguro antes de recibir unha receita para asegurarse de que pode pagar o medicamento.

Actores curtos de agonistas GLP-1: unha vez ou dúas veces inyectables diariamente

Drogas: Exenatide

Marca: Byetta

Dose: Comezar con 5mcg dúas veces ao día 60 minutos antes das comidas e aumentar a 10mcg despois dun mes.

Positivos: Un dos tipos menos caros de agonistas de GLP-1, probablemente porque estivo en torno ao máis longo.

Negativo: debe ser dada 60 minutos antes dunha comida que poida ser inconveniente.

Outras consideracións: Byetta é excretada a través dos riñones e non se recomenda para persoas con GFR de 30 ou menos.

Droga: Liraglutida

Marca: Victoza

Dose: 0.6mcg por unha semana e aumenta a dose a 1.2mcg. Se hai azucres no sangue, pode manter esta dose, ou aumentar a 1,8 mcg como tolerado. O seu médico debería aconsellamos sobre como aumentar a dose.

Positivo: demostrouse proporcionar a maior perda de peso.

Negativo: debe ser administrado unha vez ao día. Os pacientes reportan unha alta incidencia de náuseas, que probablemente é porque hai moita perda de peso.

Drogas: Lixisenatide

Marca: Adlyxin

Dose: 10 mcg diariamente durante dúas semanas e despois aumenta a 20 mcg por día.

Positivos: ten a mesma eficacia que a Byetta.

Negativos: deben ser dosificados diariamente 60 minutos antes da primeira comida do día

Outras consideracións: se excreta a través dos riles e debe evitarse con GFR

Agonista GLP-1 en acción longa - Unha vez inyectables semanalmente

Drogas: forma exenatida de acción longa de Byetta

Marca: Bydureon (prescrita como frasco cun kit ou pluma)

Dose: 2mg por semana, unha vez por semana.

Redución A1C: cerca do 1,3 por cento.

Positivos: dados unha vez por semana; Pódese prescribir a través de pluma.

Negativas: é excretada renalmente e debe evitarse con GFR de 30 ou menos. Ademais, o manómetro da agulla é groso (23G).

Outras consideracións: Os estudos demostraron que é inferior a Victoza no que se refire á redución de A1C e pode ser laborioso cando se dosifica (debe ser mixto). Ademais, moitas persoas quéixanse das reaccións do lugar onde se inxecta o medicamento.

Drogas: Dulaglitide

Marca: Trulicity (pluma)

Dose: Comezar con 0.75mg por semana e aumentar a 1,5mg en 6 a 8 semanas.

Redución de A1C: aproximadamente o 1,4 por cento.

Positivos: non debe ser mesturado manualmente. Non ten que engadir agulla e pode tirar toda a pluma nun recipiente axustado despois de entregar a dose. É dosificado unha vez por semana e ten unha maior redución de A1C que Victoza.

Negativos: Non está cuberto por todos os seguros e pode ser caro.

Cales son os efectos secundarios?

Quen debe evitar estes tipos de medicamentos?

Este medicamento non se recomenda se:

Ademais, as persoas con diabetes que diminuíron a función renal, cun GFR (taxa de filtración glomerular) ou 30 ou menos non deben usar bydureon e byetta. Discutir a dosificación renal co seu médico se está tomando outros agonistas GLP-1.

Non hai probas suficientes para soportar a seguridade en pacientes con diálise, polo tanto, evitar o uso de GLP-1 nesta poboación é prudente.

Que é o seguinte?

Como os medicamentos para a diabetes continúan emerxendo e a investigación está en marcha rapidamente por tipos máis seguros, máis convenientes e máis efectivos de agonistas de GLP-1, estamos seguros de ver máis medicamentos nos nosos camiños no futuro. De feito, outro agonista GLP-1 que está a aplicar na actualidade para a aprobación da FDA, semaglutida, dise que reduce os riscos cardíacos nun 26 por cento. E como bonos, a semaglutida oral está en ensaios de fase II, o que significa un día, os agonistas de GLP-1 poden non necesitar ser inxectados.

> Fontes:

> Dungan, K, DeSantis, A. Agonistas do receptor peptídico 1 tipo Glucagon para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2. Actualizado.

> Vishal, Gupta. Análogos peptídicos-1 similares a glucagos: unha visión xeral. Indio J Endocrinol Metab. 2013 Maio-xuño, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonistas de receptores de peptídicos tipo Glucagon para diabetes: un papel na enfermidade cardiovascular. Circulación.