A droga combinada ofrece taxas de alta cura para infeccións de xenotipo 1 e 4
Clasificación
Zepatier (elbasvir / grazoprevir) é unha droga de combinación de dose fixa utilizada no tratamento da infección crónica de hepatitis C (HCV) . Os dous fármacos que compoñen Zepatier (elbasvir, grazoprevir) funcionan bloqueando tanto unha proteína (NS5a) como unha enzima (proteasa NS3 / 4a) vital para a replicación do virus.
Zepatier foi aprobado o 28 de xaneiro de 2016 pola Food and Drug Administration (FDA) de EE. UU. Para o seu uso en adultos maiores de 18 anos con infección por xenotipo 1 ou 4 de HCV , incluíndo aqueles con cirrose.
Está aprobado para o seu uso en pacientes non tratados (tratados) ou tratados previamente (tratados), dependendo do xenotipo e estado de tratamento do VHC.
Eficacia
Zepatier ten taxas de curación excepcionais nos ensaios humanos de Fase II. A cura de HCV defínese como unha carga viral indetectable durante 24 semanas despois da conclusión da terapia (tamén coñecida como resposta sostida viroloxía ou SVR ).
As taxas SVR totais oscilaron entre o 94% eo 97% en pacientes con infección por xenotipo 1 de HCV, mentres que os pacientes con infección por xenotipo 4 tiveron taxas de SVR do 97% ao 100%.
Dosificación
Unha tableta (50mg / 100mg) tomada diariamente con ou sen comida. As tabletas de Zepatier son de forma oval, de cor de beis e recubertas de película, con "770" estampado nun lado.
Recomendacións de prescrición
Zepatier prescríbese con ou sen ribavirina para a infección do xenotipo 1 ou 4. A diferenza das terapias anteriores de HCV, non se require peginterferon (unha droga asociada a un efecto secundario a miúdo intolerable).
Antes da iniciación da terapia, pódense realizar probas xenéticas para determinar se ten un tipo de virus resistente ao compoñente de elbasvir de Zepatier (coñecido como un polimorfismo asociado a resistencia NS5a).
A duración da terapia varía de 12 a 16 semanas, dependendo do xenotipo e estado de tratamento do VHC.
| Xenotipo | Estado de tratamento | Tomado con ribavirina? | Duración |
| Xenotipo 1a | Tratamento inxenuo sen resistencia a elbasvir virus | non | 12 semanas |
| Tratamento inxenuo con elbasvir-resistente virus | si | 16 semanas | |
| tratado previamente con ribavirina + Peginterferon sen virus elbasvir-resistente | non | 12 semanas | |
| tratado previamente con ribavirina + peginterferon con virus resistente ao elastobos | si | 16 semanas | |
| tratado previamente con ribavirina + peginterferon + un inhibidor de proteasa HCV | si | 12 semanas | |
| Xenotipo 1b | tratamento inxenuo | non | 12 semanas |
| tratado previamente con ribavirina + peginterferon | non | 12 semanas | |
| tratado previamente con ribavirina + peginterferon + inhibidor da proteasa HCV * | si | 12 semanas | |
| Xenotipo 4 | tratamento inxenuo | non | 12 semanas |
| tratado previamente con ribavirina + peginterferon | si | 16 semanas |
* - Olysio (simeprevir), Victrelis (boceprevir), Incivek (telaprevir)
Efectos secundarios comúns
Os efectos secundarios máis comúns asociados co uso de Zepatier (que se producen en máis do 5% de pacientes) son:
- Fatiga
- Cefalea
- Náuseas
Cando se usa con ribavirina, os efectos secundarios do tratamento máis comúnmente mencionados (que ocorren en máis de 5% de pacientes) inclúen:
- Cefalea
- Fatiga
- Anemia
- Náuseas
- Práctica
- Indixestión
- Falta de aire
- Insomnio
- Dolor muscular
- Disminución do apetito
- Tose
- Irritabilidade
- Rash
Interaccións farmacolóxicas
Non se deben usar os seguintes medicamentos ao tomar Zepatier xa que poden causar importantes interaccións farmacolóxicas:
- Antibióticos: nafcilina
- Anticonvulsivos: Dilantina (fenitoína), Tegretol (carbamazepina)
- Antifúngicos: comprimidos orais de Nizoral (ketoconazol)
- Drogas antihipertensivas: Tracleer (bosentan)
- Produtos a base de plantas: St John's Wort
- Medicamentos antirretrovirales do VIH: Aptivus (tipranavir), Genvoya (elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, tenofovir alafenamide), Intelence (etravirine), Invirase ( saquinavir ), Kaletra (lopinavir, ritonavir), Prezista (darunavir), Reyataz (atazanvir), Stribild elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, tenofovir disproxil), Sustiva (efavirenz),
- Medicamentos inmunosupresores utilizados para previr o rexeitamento do trasplante de órganos: ciclosporina
- Medicamentos baseados en riifampina usados no tratamento da tuberculose: Mycobutin, Priftin, Rifater, Rifamate, Rimactane, Rifadin
Consideracións de tratamento
Informouse nos estudos clínicos de que o 1% dos pacientes en Zepatier desenvolveron unha elevación severa das enzimas hepáticas indicativas de toxicidade hepática, xeralmente a partir da oitava semana de terapia. Polo tanto, as probas de sangue relacionadas co fígado deben ser realizadas antes do inicio da terapia e regularmente durante o curso da terapia con HCV.
Non se debe prescribir a Zepatier a pacientes con insuficiencia hepática grave.
O uso da ribavirina está contraindicado no embarazo e non debe ser prescrito con Zepatier nin con ningún outro medicamento con hepatite C. Deben aconsellarse pacientes con terapia con ribavirina para evitar o embarazo e utilizar polo menos dous métodos non hormonales de contracepción durante o curso da terapia e durante seis meses despois da conclusión da terapia.
Fonte:
Administración de alimentos e drogas dos Estados Unidos (FDA). "A FDA aproba a Zepatier para o tratamento de infeccións de xenotipo 1 e 4 de hepatite C crónica". Silver Spring, Maryland; comunicado de prensa emitido o 28 de xaneiro de 2016.
Merck. "Zepatier - Puntos destacados de prescribir información". Kenilworth, Nova Xersei; accedeu o 29 de xaneiro de 2016.